Résumé : La sitagliptine (Januvia®) est le premier antagoniste sélectif de la dipeptidylpeptidase-4, enzyme dégradant le glucagon-like peptide-1 (GLP-1). Cette hormone est sécrétée principalement par les cellules L de l’iléon et est déficitaire chez le patient diabétique de type 2. La sitagliptine accroît la réponse insulinosécrétoire (« effet incrétine ») en potentialisant la réponse post-prandiale en GLP-1 («incrétinopotentiateur») et ce, de façon gluco-dépendante. Elle améliore le contrôle glycémique (HbA1c) chez les patients diabétiques de type 2 traités par régime seul, par metformine, par sulfamide, par glitazone ou par combinaison metformine-sulfamide. L’effet antihyperglycémiant est comparable à celui du glipizide, mais avec comme avantages une absence de prise de poids et une quasi absence d’épisodes hypoglycémiques. La tolérance à la sitagliptine est excellente. Le traitement est simple, avec une prise de 100 mg par jour, sans nécessité de titration particulière ni d’autosurveillance glycémique. En Belgique, la sitagliptine est actuellement remboursée pour le traitement du diabète de type 2 après échec des mesures hygiéno-diététiques et d’une monothérapie par metformine.