Résumé : Le but de l’immunosuppression en transplantation d’organe est de prévenir le rejet aigu. Plus récemment, cet objectif s’est étendu à la prévention du rejet chronique favorisé par certains effets secondaires des agents immunosuppresseurs (hypertension, diabète et hyperlipidémie, entre autres facteurs). L’avènement de nouveaux agents immunosuppresseurs dans le cadre de la transplantation rénale a considérablement amélioré la survie du greffon, tout en préservant la qualité de vie du patient. La compréhension des effets secondaires de ces agents immunosuppresseurs et l’intérêt des associations médicamenteuses ont conduit à proposer, dans certains cas, des modifications du schéma thérapeutique, surtout à la fin du premier trimestre. Cet article met en évidence les diverses molécules, dont les plus récentes, utilisées en transplantation rénale ainsi que leurs avantages, en insistant sur le danger que présentent certains médicaments vis-à-vis de plusieurs pathologies aiguës.